Unser Unternehmen konzentriert sich auf die Produktion, Forschung und Entwicklung sowie den Vertrieb von Sildenafil mit der CAS-Nummer 139755-83-2. Wir haben eine strenge Kontrolle über die Qualitätsanforderungen unserer Produkte. Sildenafil-Rohstoff ist ein männlicher Aphrodisiakum-Rohstoff, der seine maximale Blutkonzentration (cmax) nach oraler Verabreichung auf nüchternen Magen für 30-120 Minuten und nach oraler Verabreichung nach den Mahlzeiten für 90–180 Minuten erreicht. Gesunde Freiwillige nehmen eine einzelne orale Dosis von 100 mg ein und nach 24 Stunden beträgt die Arzneimittelkonzentration im Blut etwa 2 ng/ml, mit einem maximalen Wert von 440 ng/ml. Abnormale Leberfunktion, schwere Niereninsuffizienz oder vergrößerte Fläche unter der Kurve (AUC) nach Medikamenteneinnahme bei älteren Personen ab 65 Jahren. Sildenafil und seine wichtigsten zirkulierenden Metaboliten (N-Demethylate) binden zu etwa 96 % an Plasmaproteine, und die Proteinbindungsrate ist unabhängig von der Gesamtkonzentration des Arzneimittels. Das Gewebe ist mit einem Verteilungsvolumen (Vd) von 105 l gut verteilt. Sildenafil wird hauptsächlich durch die mikrosomalen Enzyme Cytochrom P450 3A4 (CYP 3A4, primärer Weg) und Cytochrom P450 2C9 (CYP 2C9, sekundärer Weg) in der Leber abgebaut. Sein Hauptmetabolit (N-Demethylat) weist eine ähnliche PDE-Selektivität wie Sildenafil auf, mit einer Plasmakonzentration von etwa 40 % von Sildenafil. Daher sind etwa 20 % der pharmakologischen Wirkungen von Sildenafil auf seine Metaboliten zurückzuführen. Die Eliminationshalbwertszeit von Sildenafil und seinen Metaboliten beträgt etwa 4 Stunden. . 80 % der verabreichten Dosis werden hauptsächlich in Form von Metaboliten über den Kot ausgeschieden, 13 % werden über die Nieren ausgeschieden. . 90 Minuten nach Einnahme des Medikaments betrug die im Sperma gesunder Probanden gemessene Menge an Sildenafil weniger als 0,001 % der verabreichten Dosis. Verwendung: Selektiver Phosphodiesterase (PDE) V-Inhibitor, der die physiologische Reaktion der Peniserektion verstärken kann, die durch die NO-Freisetzung bei sexueller Stimulation verursacht wird. Wird hauptsächlich bei erektiler Dysfunktion des Penis eingesetzt.
Produktanwendungen
1. Anwendung und Dosierung: Für die meisten Patienten beträgt die empfohlene Dosierung 120 mg, die nach Bedarf etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen wird. Nach der Einnahme des Medikaments ist eine sexuelle Stimulation erforderlich. Es kann jedoch jederzeit innerhalb von 0,5 bis 4 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Abhängig von der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Tagesdosis zwischen 100 und 150 mg angepasst werden und sollte einmal täglich nicht überschritten werden. (1) Die empfohlene Anfangsdosis bei schwerer Niereninsuffizienz (AUC und Cmax verdoppeln sich nahezu, wenn die Kreatinin-Clearance-Rate kleiner oder gleich 30 ml/min ist) beträgt 25 mg. (2) Die empfohlene Anfangsdosis bei Leberfunktionsstörungen (z. B. Leberzirrhose, AUC- und Cmax-Anstieg um 84 % bzw. 47 %) beträgt 25 mg.
2: Wechselwirkung: Bei Verwendung in Kombination mit Inhibitoren des CYP450 3A4-Enzyms (wie Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin) und nicht-Inhibitoren von CYP450 (wie Cimetidin) erhöht sich die AUC von Sildenafil, während die Clearance-Rate abnimmt. (2) Bei Anwendung in Kombination mit HIV-Proteaseinhibitoren wie Saquinavir und Ritonavir erhöhen sich Cmax und AUC von Sildenafil, während die Pharmakokinetik von Saquinavir und Ritonavir im Steady State unverändert bleibt. (3) Die kombinierte Anwendung mit Schleifendiuretika, kaliumsparenden Diuretika und nicht selektiven Betablockern kann die AUC des aktiven Metaboliten von Sildenafil (N-Demethylsildenafil) um 62 % bzw. 102 % erhöhen, dieser Effekt hat jedoch keine klinische Bedeutung. (4) Die gleichzeitige Verabreichung mit Induktoren von CYP4503A4, wie z. B. Rifampicin, kann die Plasmaspiegel von Sildenafil senken. (5) Bei Verwendung in Kombination mit CYP450 2C9-Inhibitoren wie Tolbutamid und Warfarin wurden keine signifikanten Wechselwirkungen beobachtet. (6) Die Kombination mit CYP450 2D6-Enzymhemmern (wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern, trizyklischen Antidepressiva), Thiazid-Arzneimitteln und Thiaziddiuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmern, Kalziumkanalblockern usw. hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil.
3. Exporthandel: Unser Unternehmen optimiert seit vielen Jahren kontinuierlich die Exportproduktstruktur von Sildenafil-Rohstoffen. Mit qualitativ hochwertigen Produkten und Preisvorteilen haben wir unsere Produkte erfolgreich in verschiedene Teile des Landes exportiert. Umfangreiche globale Geschäftsabdeckung erreicht.
Ablauf des Produktionsprozesses
1. Rohstoffvorbehandlung: Hochreine Kernrohstoffe werden sorgfältig ausgewählt und nach Bestehen mehrerer Tests (Reinheit größer oder gleich 99,5 %) in die Produktion gegeben. Dabei werden Verunreinigungen und schädliche Rückstände in den Rohstoffen entfernt, um die Sauberkeit der Rohstoffe sicherzustellen und den Grundstein für die Qualität von hochreinem Aminotadalafil-Pulver aus der Quelle zu legen.
2. Synthesereaktion: Für die meisten Patienten beträgt die empfohlene Dosis 150 mg, eingenommen etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität; Es kann jedoch jederzeit innerhalb von 0,5 bis 4 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 200 Milligramm (maximal empfohlene Dosis) erhöht oder auf 100 Milligramm reduziert werden. Nehmen Sie es bis zu einmal täglich ein.
Die folgenden Faktoren sind mit erhöhten Plasmaspiegeln von Sildenafil (AUC) verbunden: Alter über 65 Jahre (um 40 % erhöht), Leberschäden (z. B. Leberzirrhose, um 80 % erhöht), schwere Nierenschäden (Kreatinin-Clearance-Rate).<30ml/min, increased by 100%), concurrent use of potent cytochrome P450 3A4 inhibitors (ketoconazole, itraconazole increased by 200%), erythromycin increased by 182%, and saquinavir increased by 210%. Due to the possibility of increased efficacy and incidence of adverse events in patients with high plasma levels, a starting dose of 25mg is recommended.
3. Wirkungsweise: Während der sexuellen Stimulation katalysieren nicht cholinerge Neuronen, die keine renalen Drüsen im Schwellkörper des Penis sind, sowie die Stickoxidsynthase in vaskulären Endothelzellen die Synthese von Stickoxid aus L-Arginin. Letzteres aktiviert die Guanylatcyclase und erhöht so die Synthese von zyklischem Guanosinmonophosphat, was wiederum eine Entspannung der glatten Muskulatur des Schwellkörpers und der kleinen Arterien bewirkt, was zu einer Blutinjektion in den Sinus cavernosus des Penis und einer Erektion führt. Währenddessen wird zyklisches Guanosinmonophosphat durch Phosphodiesterase hydrolysiert.
4. Single dose antacids (aluminum hydroxide/magnesium hydroxide) have no effect on the bioavailability of this product; CYP450 2C9 inhibitors (such as tolbutamide, warfarin), CYP450 2D6 inhibitors (such as selective serotonin reuptake inhibitors,>trizyklische Antidepressiva), Thiazid-Medikamente und Thiazid-Diuretika, Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmer, Kalziumkanalblocker usw. haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil.
5. Aseptische Verpackung: Die Unter-verpackung erfolgt in einer aseptischen Umgebung. Zur regulären Verpackung gehören 1-kg-Aluminiumfolienbeutel und 25-kg-Kartonfässer (ausgekleidet mit doppelschichtigen PE-Beuteln). Kleine Musterverpackungen wie 10 g, 50 g und 100 g können je nach Kundenwunsch angepasst werden. Produktname, CAS-Nummer, Reinheit, Chargennummer, Lagerbedingungen und andere Informationen sind deutlich auf der Verpackung angegeben und entsprechen den internationalen Transportstandards.
6. Lagerung und Ausgangskontrolle: Nach dem Verpacken werden die Produkte in einem speziellen Lagerhaus gelagert. Vor dem Versand wird eine erneute Inspektion durchgeführt, um sicherzustellen, dass die Produktqualität, die Verpackung und die Konformitätsdokumente vollständig sind. Jeder Sendung liegen Erkennungsberichte und Konformitätsmaterialien bei, um eine sorgenfreie Lieferung zu gewährleisten.
Compliance-Erklärung
1: Dieses Produkt wird aus Sildenafil-Rohstoff hergestellt und für wissenschaftliche Forschung und Entwicklung verwendet. Wir exportieren es in Übereinstimmung mit den nationalen Gesetzen und Vorschriften
2. Wir halten uns strikt an die GMP-Produktion und alle Sildenafil-Rohstoffe werden strengen Tests unterzogen. Um Ihnen eine qualitativ hochwertige Lieferung zu gewährleisten.
3. Beim Kauf dieses Produkts müssen Kunden eine Bescheinigung über die rechtmäßige Verwendung vorlegen. Wir beliefern nur regelkonforme B2B-Kunden (Pharmaunternehmen, Forschungseinrichtungen etc.) und prüfen die Kundenqualifikationen streng, um die rechtmäßige Verwendung der Produkte sicherzustellen.
