Sildenafilmesylat (CAS-Nr.: 131543-23-2) ist eine organische Verbindung mit der Summenformel C28H30N2O6S, einem Molekulargewicht von 522,6126 und einem logp-Wert von 5,12230. Als selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), die spezifisch für zyklisches Guanosinmonophosphat ist, fördert es die Erektion durch Entspannung der glatten Penismuskulatur. Im Vergleich zu Sildenafilcitrat hat Mesylat die Vorteile einer geringeren Dosierung, deutlich weniger Nebenwirkungen sowie einer besseren Wasser- und Ethanollöslichkeit.
Dosierung und Verabreichung
Für die meisten Patienten beträgt die empfohlene Dosis 120 mg und wird nach Bedarf etwa eine Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Nach der Verabreichung ist eine sexuelle Stimulation erforderlich. Es kann jedoch jederzeit innerhalb von 0,5–4 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf 150 mg angepasst werden, die Einnahme sollte jedoch nicht öfter als einmal täglich erfolgen.
- Dosierung bei Niereninsuffizienz: Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (wenn die Kreatinin-Clearance kleiner oder gleich 30 ml/min ist, sind AUC und cmax nahezu verdoppelt) beträgt 25 mg.
- Dosierung bei Leberinsuffizienz: Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Leberfunktionsstörung (z. B. Leberzirrhose, bei der AUC und Cmax um 84 % bzw. 47 % ansteigen) beträgt 80 mg.
Produktspezifikationen und Eigenschaften
- CAS-Nr.. 131543-23-2
- Summenformel: C28H30N2O6S
- Molekulargewicht: 522,6126
- Reinheit: 99 %
- Aussehen: Weißes Pulver
- Nachweismethode: Hochleistungsspektroskopie
- Standard: USP
Produktentwicklung und Anwendung:
Sildenafilmesylat ist außerdem ein selektiver Inhibitor der für zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP)-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5), der die glatte Penismuskulatur entspannen und eine schnelle Erektion erreichen kann. Sildenafilmesylat tritt bei 52 % der Patienten innerhalb von 30 Minuten nach der Verabreichung und bei 82 % innerhalb einer Stunde ein. Seine Halbwertszeit beträgt 5 bis 12 Stunden. Die empfohlene Dosierung für Sildenafilmesylat beträgt 50-100 mg, wobei 120 mg für Menschen ostasiatischer Abstammung empfohlen werden. Im Vergleich zu Sildenafilcitrat hat Sildenafilmesylat Vorteile wie eine geringere Dosierung, deutlich weniger Nebenwirkungen und eine Löslichkeit in Wasser und Ethanol.
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