Sildenafil-Rohstoff CAS 139755-83-2

Sildenafil (CAS-Nr. . 139755-83-2) ist ein weißes kristallines Pulver mit der Summenformel C22H30N6O4S und einer Dichte von 1,39 g/cm3. Es handelt sich um ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion bei Männern, das zufällig bei der Entwicklung von Medikamenten gegen Herz-Kreislauf-Erkrankungen entdeckt wurde. Es ist allgemein unter dem Handelsnamen Viagra bekannt. Es ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase (PDE) V, der die physiologische Reaktion der Peniserektion verstärkt, die durch die NO-Freisetzung als Reaktion auf sexuelle Stimulation induziert wird. Es wird vor allem bei erektiler Dysfunktion eingesetzt.

1. Für die meisten Patienten beträgt die empfohlene Dosis 120 mg und wird nach Bedarf etwa 1 Stunde vor der sexuellen Aktivität eingenommen. Nach der Verabreichung ist eine sexuelle Stimulation erforderlich. Es kann jedoch jederzeit innerhalb von 0,5–4 Stunden vor der sexuellen Aktivität eingenommen werden. Je nach Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Tagesdosis auf 150 mg angepasst werden, die Einnahme sollte jedoch nicht öfter als einmal täglich erfolgen.

• Dosierung bei Niereninsuffizienz: Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (bei der die Kreatinin-Clearance kleiner oder gleich 30 ml/min ist und AUC und cmax nahezu verdoppelt sind) beträgt 25 mg.
• Dosierung bei Leberinsuffizienz: Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Leberfunktionsstörung (z. B. Leberzirrhose, bei der AUC und cmax um 84 % bzw. 47 % erhöht sind) beträgt 80 mg.

2. Dosierung für ältere Menschen: Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten ab 65 Jahren beträgt 100 mg.

• CAS-Nr.: 139755-83-2;
• Chemischer Name: Sildenafil;
• Summenformel: C22H30N6O4S;
• Reinheit: 99 %;
• Aussehen: Weißes Pulver;
• Schmelzpunkt: 187-189 Grad;
• Nachweismethode: Hochleistungs-Volkszählungsspektrometrie;
• Standard: USP (United States Patent and Trademark Office)

Ethyl-3-n-propylpyrazol-5-carboxylat und Dimethylsulfat werden gemischt und umgesetzt, um Ethyl-2-methyl-3-n{44}}propylpyrazol-5-carboxylat zu erhalten. Dieses wird dann in Natriumhydroxidlösung suspendiert und hydrolysiert, um 2-Methyl-3-n-propylpyrazol-5-carbonsäure zu erhalten. Das Hydrolyseprodukt wird portionsweise zu einer Mischsäure gegeben und nitriert, um 1-Methyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-carbonsäure zu erhalten. Das Nitrierungsprodukt wird mit Thionylchlorid zu einem Acylchlorid chloriert und dann mit konzentriertem Ammoniak aminiert, um 1-Methyl-4-nitro-3-n-propylpyrazol-5-carboxamid zu erhalten. Das Carboxamid und das Zinndichlorid-Dihydrat wurden in Ethanol suspendiert und unter Rückfluss reduziert, um 4-Amino-1-methyl-3-n-propylpyrazol-5-carboxamid zu ergeben. Das reduzierte Produkt, 4-Dimethylaminopyridin und Triethylamin, wurden in Dichlormethan gelöst und dann wurde eine Dichlormethanlösung von 2-Ethoxybenzoylchlorid zugegeben, gefolgt von einer Acylierung, um 4-(2-Ethoxybenzoylamino)-1-methyl-3-n-propylpyrazol-5-carboxamid zu ergeben. Dieses acylierte Produkt wurde in wässrigem Natriumhydroxid und Wasserstoffperoxid cyclisiert, um 5-(2-Ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on zu ergeben. Das zyklisierte Produkt wurde portionsweise zu Chlorsulfonsäure gegeben, um 5-(5-Chlorsulfonyl-2-ethoxyphenyl)-1-methyl-3-n-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyridin-7-on zu ergeben. Das chlorsulfonierte Produkt wurde in Ethanol suspendiert und 4-Methylpiperazin wurde zugegeben und gerührt, um Sildenafil zu erhalten.

Während der sexuellen Stimulation katalysiert die Stickoxidsynthase in nicht-adrenergen, nicht-cholinergen Neuronen des Schwellkörpers und der Gefäßendothelzellen die Synthese von Stickoxid aus L-Arginin. Stickstoffmonoxid aktiviert die Guanylatzyklase und erhöht so die Synthese von zyklischem Guanosinmonophosphat (cGMP), was wiederum eine Entspannung der glatten Muskulatur des Schwellkörpers und der kleinen Arterien bewirkt, wodurch Blut in den Sinus cavernosus fließen kann und eine Erektion des Penis entsteht. Gleichzeitig wird cGMP durch Phosphodiesterase hydrolysiert.

Daher kann theoretisch sowohl eine Erhöhung der Aktivität der Guanylatcyclase als auch eine Hemmung der Aktivität der Phosphodiesterase den cGMP-Spiegel erhöhen und so zur Entspannung der glatten Muskulatur des Schwellkörpers und der kleinen Arterien beitragen. Viagra (Sildenafil) erhöht den cGMP-Spiegel, indem es die hydrolytische Aktivität der Phosphodiesterase hemmt, ohne cGMP zu beeinflussen, wodurch der durch sexuelle Stimulation induzierte Stickoxidsynthase/cGMP-Kaskadeneffekt erhöht, die glatte Muskulatur des Schwellkörpers entspannt und der Zweck der Behandlung der erektilen Dysfunktion erreicht wird.

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