Smegglutid (CAS-Nr.. 910463-68-2) ist ein GLP-1-Analogon (Glucagon-ähnliches Peptid-1) der nächsten-Generation, das die Insulinsekretion in glukoseabhängiger Weise stimuliert und zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden kann. Der Langzeitwirkungsmechanismus von Smegglutid basiert auf einer Strukturmodifikation, bei der eine Fettsäureseitenkette mit 18 Kohlenstoffatomen an den Lysinrest an Position 26 der Peptidkette gebunden wird. Diese Modifikation erhöht das Molekulargewicht von Smegglutid und erhöht seine Affinität zu Albumin um das 5- bis 6-fache, wodurch eine schnelle renale Clearance und ein metabolischer Abbau verhindert und seine Halbwertszeit in vivo verlängert werden.
Smegglutid ist ein langwirkender Glucagon--ähnlicher Peptid--1-Rezeptoragonist (GLP-1RA). Seine Struktur teilt 94 % der Aminosäuresequenzhomologie mit dem natürlichen menschlichen Glucagon-ähnlichen Peptid-1. Als sechstes vermarktetes GLP-1RA-Medikament und dritte einmal wöchentlich lang wirkende Formulierung wird es hauptsächlich zur Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-Diabetes eingesetzt.
Produktspezifikationen und Eigenschaften
- Summenformel: C42H69N9O14S;
- Molekulargewicht: 956,11;
- CAS-Nummer: 99291-20-0;
- 910463-68-2; Reinheit: 99 %;
- Aussehen: Weißes Pulver;
- Erkennungsmethode: Hochleistungsanzeige;
- Standard: USP (United States Patent and Trademark Office).
Laut Professor Wei Guohong von der Abteilung für Endokrinologie am First Affiliated Hospital der Sun Yat-sen-Universität besteht der Hauptmechanismus, durch den Semaglutid Blutzuckersenkung und Gewichtsverlust erreicht, darin, dass es GLP-1-Rezeptoren (Glucagon-ähnliche Peptid-1-Rezeptoren) aktivieren kann, wodurch die Insulinsekretion abhängig von der Glukosekonzentration gefördert, die Glucagonsekretion gehemmt, die Magenentleerung verzögert und so das Sättigungsgefühl gesteigert wird. und Unterdrückung des Appetits durch Hemmung des hypothalamischen Ernährungszentrums, wodurch eine blutzuckersenkende und gewichtsreduzierende Wirkung erzielt wird.
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